苏麦卡,有效控制小细胞肺癌引起的顽固低钠

患者胡JF,男,69岁,年4月因咳嗽、胸闷等就诊,CT发现右肺上叶肺门占位并阻塞性炎症,纵隔及右肺门肿大淋巴结,心包积液,右侧胸腔积液。脑磁共振平扫未见明显异常。气管镜活检病理:(右上活检)小细胞癌。

年4医院行“右肺支气管动脉化疗栓塞术”,年5月全麻下行“右侧胸腔开胸探查术”术中发现肿瘤无法切除,局部注射依托泊甘+卡铂。局部切除病理仍为小细胞癌。于年5月23日开始“依托泊苷+铂”化疗,共4周期。年8月开始放射治疗共32次,同步“紫杉醇”周方案化疗5次。

患者在最初确诊时即发现低钠血症,通过限制液体入量、口服或静脉输补钠疗效欠佳。后口服“苏麦卡”(选择性血管加压素V2受体拮抗剂)治疗,用药2-3天后即可让血钠明显回升,但由于价格较高,患者每口服几后就停用,再过几天就会再度出现恶心、呕吐、乏力等低钠的症状,患者就会再服速麦卡,上述症状就会很快消失、血钠明显回升。

以下是患者血钠和血氯的变化曲线,每使用苏麦卡就使曲线上升,停用后即引起曲线下降:

年10月到我院住院,脑MRI(-10-26)发现右侧额叶及左侧小脑半球病灶可见新发病灶,右侧额颞交界区病变范围较前增大。

于年11月和12月给予“伊立替康”化疗3周期,化疗结束后脑部放射治疗10次。复查CT提示胸部病灶一过性缩小,后又有所增大。

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托伐普坦片(商品名:苏麦卡),用于治疗临床上明显的高容量性和正常容量性低钠血症(血钠浓度mEq/L,或低钠血症不明显但有症状并且限液治疗效果不佳),包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌异常综合征(SIADH)的患者。

上市历史

苏麦卡是日本大冢集团历经30多年研究开发的1.1类新药,是世界上首个口服普坦类药物,也是全球首个高选择性V2受体拮抗剂。年5月首先在美国上市,年9月在中国上市。

苏麦卡警示语:

医院进行初次给药和再次给药并对血清钠进行监测。

托伐普坦片的初次给药和再次给药应当在能够密切医院里进行。

过快纠正低钠血症(例如升高速度12mEq/L/24小时)可引起渗透性脱髓鞘作用,导致构音障碍、缄默症、吞咽困难、嗜睡、情感改变、强直性四肢软瘫、癫痫发作、昏迷和死亡。一些容易受到影响的患者,包括严重营养不良、酒精中毒或者病情进展的肝病,建议减慢纠正速度。

苏麦卡适应症

本品用于治疗临床上明显的高容量性和正常容量性低钠血症(血钠浓度mEq/L,或低钠血症不明显但有症状并且限液治疗效果不佳),包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌异常综合征(SIADH)的患者。

苏麦卡用法用量(成人)

为评价本品的治疗效果,且由于过快纠正低钠血症可引起渗透性脱髓鞘作用,导致构音障碍、缄默症、吞咽困难、嗜睡、情感改变、强直性四肢软瘫、癫痫发作、昏迷和死亡,因此患者的初次服药和再次服药治疗应在住院下进行。

本品通常的起始剂量是15mg、每日1次,餐前餐后服药均可。服药至少24小时以后,可将服用剂量增加到30mg,每日1次。根据血清钠浓度,最大可增加至60mg,每日1次。在初次服药和增加剂量期间,要经常监测血清电解质和血容量的变化情况。应避免在治疗最初的24小时内限制液体摄入。指导服用本品的患者,口渴时应及时饮水。

苏麦卡药物治疗的中止

患者停止服用本品后,应指导患者重新限制液体摄入,并监测血清钠浓度及血容量的变化。

如果血清钠水平不能得到适当的改善,应考虑用其他治疗方法替换托伐普坦治疗或者在托伐普坦治疗的基础上再增加其他治疗。对于血清钠水平有适当改善的患者,应该定期监测其基础疾病和血清钠水平,以评价是否需要进一步给予托伐普坦治疗。在低钠血症的情况下,治疗持续时间取决于基础疾病及其治疗情况。预计托伐普坦治疗可持续至基础疾病得到妥当治疗或者低钠血症不再是一个临床问题为止。

苏麦卡特殊人群

本品不需要根据患者的年龄、性别、种族、心功能情况、轻度或中度肝功能损伤情况调整用量。

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